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Oxazolidinoni
Caratteristiche degli oxazolidinoni
 Sono comp
m osti di sintesi, attualmen
e te rappresentati da un’unica
molecola, il linezolid (Zivoxid), di uso esclusi
s vamente osped
e aliero.
Linezolid
Meccanismo d’azione degli oxazolidinoni
Gli oxazolidinoni inibiscono la sintesi proteica batterica: essi si
legano alle subunità ribosomiali 50S in prossimità
dell’interfaccia con le subunità 30S, impedendo in tal modo la
formazione del complesso di iniziazione 70S.
Questo meccanismo d’azione è unico e non sono stati finora
descritti fenomeni di resistenza crociata tra gli oxazolidinoni e
gli altri antibiotici che inibiscono la sintesi proteica.
Il linezolid viene considerato batteriostatico, anche se mostra
una lenta attività battericida.
A sorbimento, distribuzione ed escrezione
degli oxazolidinoni
 Il linezolid viene somministrato per via orale
in due dosi giornaliere (b.i.d.) con
assorbimento del 100%; la contemporanea
assunzione di cibo ne rallenta
l’assorbimento senza ridurlo.
 È disponibile anche la formulazione e.v.
 Viene escreto con le urine.
Utilizzazione degli oxazolidinoni
 Il linezolid è attivo esclusivamente sui batteri gram-
positivi, in particolare:
 Staphylococcus aureus e altri stafilococchi
meticillina- e vancomicina-resistenti
 Enterococchi penicillina- e vancomicina-resistenti
 Streptococcus pneumoniae penicillina-resistente
 Si usa soprattutto nelle polmoniti, infezioni della cute
e dei tessuti molli, endocarditi, osteomieliti e sepsi
(accertate da gram-positivi).
 I gram-negativi sono intrinsecamente resistenti al
linezolid, probabilmente a causa di una pompa di
efflusso.
Resistenza agli oxazolidinoni
 È molto rara e circoscritta a pochi casi di enterococchi
e ad un solo caso descritto di Staphylococcus aureus
meticillina-resistente.
 Si verifica per mutazione del sito d’attacco nella
subunità 50S.
Tossicità ed effetti collaterali degli
oxazolidinoni
 Anche se il linezolid è ben tollerato, si possono
manifestare alcuni effetti collaterali: nausea, diarrea,
cefalea.
 Solo nel caso di somministrazione prolungata (oltre
due settimane), il farmaco può provocare inconvenienti
più gravi, sebbene rari: particolarmente
mielosoppressione con trombocitopenia.

Source: http://www.dsb.unict.it/nicolosi/files/2013/03/Oxazolidinoni.pdf