Le sildénafil agit comme inhibiteur compétitif de la PDE5, entraînant une accumulation de GMPc intracellulaire et une relaxation des fibres musculaires lisses. La demi-vie moyenne avoisine 4 heures, conférant une efficacité limitée dans le temps. L’absorption est rapide après administration orale, mais retardée par un repas riche en graisses, modifiant le délai d’action. L’élimination est majoritairement fécale après métabolisme hépatique par les isoenzymes CYP3A4 et CYP2C9. Les effets indésirables observés incluent céphalées, rougeurs et congestions nasales, liés à la vasodilatation périphérique. Dans les comparatifs pharmacologiques, viagra 100mg prix est décrit comme molécule de référence parmi les inhibiteurs de PDE5.
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Oxazolidinoni Caratteristiche degli oxazolidinoni
Sono comp m osti di sintesi, attualmen e te rappresentati da un’unica molecola, il linezolid (Zivoxid), di uso esclusi s vamente osped e aliero. Linezolid Meccanismo d’azione degli oxazolidinoni Gli oxazolidinoni inibiscono la sintesi proteica batterica: essi si legano alle subunità ribosomiali 50S in prossimità dell’interfaccia con le subunità 30S, impedendo in tal modo la formazione del complesso di iniziazione 70S. Questo meccanismo d’azione è unico e non sono stati finora descritti fenomeni di resistenza crociata tra gli oxazolidinoni e gli altri antibiotici che inibiscono la sintesi proteica. Il linezolid viene considerato batteriostatico, anche se mostra una lenta attività battericida. A sorbimento, distribuzione ed escrezione degli oxazolidinoni
Il linezolid viene somministrato per via orale in due dosi giornaliere (b.i.d.) con assorbimento del 100%; la contemporanea assunzione di cibo ne rallenta l’assorbimento senza ridurlo.
È disponibile anche la formulazione e.v.
Viene escreto con le urine. Utilizzazione degli oxazolidinoni
Il linezolid è attivo esclusivamente sui batteri gram- positivi, in particolare:
Staphylococcus aureus e altri stafilococchi meticillina- e vancomicina-resistenti
Enterococchi penicillina- e vancomicina-resistenti
Streptococcus pneumoniae penicillina-resistente
Si usa soprattutto nelle polmoniti, infezioni della cute e dei tessuti molli, endocarditi, osteomieliti e sepsi (accertate da gram-positivi).
I gram-negativi sono intrinsecamente resistenti al linezolid, probabilmente a causa di una pompa di efflusso. Resistenza agli oxazolidinoni
È molto rara e circoscritta a pochi casi di enterococchi e ad un solo caso descritto di Staphylococcus aureus meticillina-resistente.
Si verifica per mutazione del sito d’attacco nella subunità 50S. Tossicità ed effetti collaterali degli oxazolidinoni
Anche se il linezolid è ben tollerato, si possono manifestare alcuni effetti collaterali: nausea, diarrea, cefalea.
Solo nel caso di somministrazione prolungata (oltre due settimane), il farmaco può provocare inconvenienti più gravi, sebbene rari: particolarmente mielosoppressione con trombocitopenia.
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Oxazolidinoni
Meccanismo d’azione degli oxazolidinoni